影响中药药理的因素（一）

影响中药药理作用的因素，主要包括药物因素、机体因素和环境因素。药物因素，如中药的品种、产地、采收季节、炮制、贮藏、剂型和制剂工艺、剂量、配伍与禁忌等；机体因素，如体质、年龄、性别、心理、遗传、种族等生理状况和不同的病理状况等；环境因素，如地理条件、气候寒暖、饮食起居、居住位置和室内环境等，均可对中药药理作用产生影响。

（一）药物因素

1、品种

中药品种繁多，经历代本草不断扩充，发展到现在已达多种。由于历史原因和各地用药习惯的差异，中药品名与实际品种之间长期存在同名多种、同种多名的混乱现象，如为“同一种”中药来使用的现象相当普通。例如大青叶，《中国药典》所载正品为十字花科菘蓝的叶，而市面所受则来源复杂，常见的有蓼科蓼蓝、爵木科马蓝和马鞭草科路边青等多种不同科属的植物；又如紫花地丁来源于堇菜科、豆科、罂粟科、龙胆草等4科8种。忧郁品种混淆，其化学成分，有很大的差异，导致中药的质量不稳定，药理作用存在较大的差异。

2、产地

中药主要来源于植物药和动物药，自然生长环境具有一定的区域性，各地的土壤水质、气候雨量等自然条件都能影响药用植物的生长，开花、结果等一系列生态过程，特别是土壤成分更能影响中药材内在的成分的质量。产地不同统一植物的所含的有效成分差异较大，从而影响药理作用的强弱。如金银花在不同产地其有效成分绿原酸含量差异显著：山东5.66%，河南5.18%，山西3.88%，重庆2.2%，云南1.81%。造成有效成分的差异是由于药用植物外界环境的条件的不同，是次生代谢产物的含量发生变化，最终影响中药有效成分的含量与要作用的差异。

3、采收季节

不同中药的根、茎、花、叶、果、种或全草都有一定的生长期和成熟期，故采药时间要选择植物的有效成分含量最高时采收。花类药材多在含苞待放或开放时期采收，如金银花、槐米等皆在花蕾时期采收，杭白菊以花开程度的70%时采收最佳。果实、种子药材一般以果实充分成熟或完全成熟时采收，如诃子以12月采收为宜，此时没食子酸最高为27.8%，鞣质含量最高为56.47%；但较特殊的如覆盆子、青皮、枳实等药材，以未成熟果或幼果采收。叶类药材多在植物生长旺盛期，如大青叶、艾叶和荷叶等以花开前或过失成熟前为宜，薄荷以开花盛期为宜。根、根茎类药材应以秋冬或初春季节为宜，此时植物地上部分枯萎后，植物处于休眠状态营养物质消耗少，有效成分积累较高，如江苏引种黄连，在秋季小檗碱含量高达9.86%，比春季高一倍；石菖蒲挥发油含量在冬季高于夏季。全草类药材多在蜘蛛生长充分、茎叶茂盛时期采收，如青蒿在花期前盛叶期采收，此时青蒿苏含量最高。皮类、茎木藤类药材，如厚朴药材的厚朴酚含量随树龄的增大而迅速增加，12年后基本稳定，应种植在12年以上的厚朴树方可开始采收。动物类药材传统上一般根据生长习性和生活规律来捕捉，哈士蟆于秋末的“冬眠期”捕捉；武功秋季捕捉，蛋白质、游离氨基酸及组织胺含量均高于春季，镇痛作用也更强。因此，采收季节会直接影响中药材的药效。

4、炮制

中药在炮制过程中，经加热、水浸及用酒醋等处理后，使用中药某些成分产生不同程度的变化，从而影响药效。炮制影响中药的作用常见以下几种。①消除或降低药物毒性或副作用：对于有毒性或副作用的中药，可经过炮制而降低其毒性或副作用。如附子中含有乌头碱，对心脏可引起心律不齐，经蒸煮后乌头碱水解生成乌头原碱，毒性大减，而附子中具强心作用的消旋去甲乌药碱因耐热而未被破坏，故经炮制后的熟附子，毒性降低而仍保留其强心作用。芍药主要有效成分为芍药苷，因同时含有安息香酸（苯甲酸），对胃有刺激作用，且可增加肝脏对该成分解毒的负担，炒后安息酸含量降低，对胃的刺激也大大降低。②增加或改变药效；如杜仲中含杜仲胶较多，煎出的有效成分甚少，炮制后胶质破坏，故炒杜仲煎剂降低血压较生杜仲煎剂强。又如生三七偏于破血，蒸三七偏于补血，药理研究显示生三七改善血瘀证模型大鼠的血液流变学、微循环和凝血功能的作用优于蒸三七，而蒸三七改善血虚证模型大鼠的微循环作用优于生三七。生大黄主要含泻下作用的结合型蒽醌苷如番泻苷A，经炮制成熟大黄之后，结合型蒽醌苷减少，而抗菌成分游离型苷元如大黄酸含量增加，故生大黄泻下作用强，熟大黄则抗菌作用强，泻下作用减弱。③保持药效稳定：许多中药的有效成分为苷类，同时含有分解苷的霉，如不经过炮制处理，苷类在霉的作用下将被分解为苷元和糖而失败。芥子苷能被药材中共存的芥子霉水解，故需炒制“杀霉保苷”以免疗效降低。经测定炒芥子苷含量为3.19%，生品种含量为2.5%，生品与炒制品相比芥子苷损失22%，说明炮制有利于药物保持药效的稳定。

5、贮藏

贮藏条件直接影响中药质量。贮藏不当，容易霉烂变质、走油、虫蛀，从而影响药理作用和疗效。含挥发油的药材随时间时间延长，易氧化、分解或自然会发（如樟脑、冰片、麝香）而是药效降低；三颗针在见光和避光的条件下，存放三年后，其小檗碱含量分别降低54.1%和39.83%；苦杏仁苷在贮存过程中因温度、湿度等因素变化，易被苦杏仁霉等分解，苦杏仁苷的含量可降低10%以上。

6、剂型和制剂工艺

选择适宜的剂型和优良的制剂工艺，是保证中药料稳定的关键。《神农本草经》曰“药性有宜丸者，宜散者，宜水煮者，宜酒渍者，宜膏煎者，宜有一物兼宜者，亦有不可入汤酒者，并随药性，不得违越。”说明前人早已注意到剂型对药效的影响。同一种中药制成不同的剂型，其药理作用也可产生明显差异，如只是煎剂口服未见升压效应，但制成注射剂后经静脉注射却出现升压作用。妇科常用的中成药益母草膏以红糖作赋形剂和甜味剂，抵消了益母草的寒性，减弱了清热的力度，增添了暖宫散寒的作用，对于因为气血不和、下焦虚寒、血瘀不畅引起的月经量少、痛经等有明显的治疗效果。而益母草颗粒、胶囊、片剂，分别以蔗糖、淀粉、糊精和糖分为辅料，突出了益母草清热解毒、活血缩宫、利水通便的作用，用于月经量多、炎症引起的盆腔充血而出现的腰腹疼痛等病症。而传统的益母草膏性质偏温，更适合用于虚寒性痛经和月经量少的患者。

统一剂型的中成药，若提取或制剂工艺不同，也会直接影响其疗效，如祖师麻注射液和黄瑞香注射液的药材均来源于瑞香科植物黄瑞香的根皮和茎皮，前者经沉淀水提纯方法制得，后者经蒸馏法制得。但经临床观察到对风湿性关节炎、类风湿性关节炎的患者，祖师麻注射液有效率高于黄瑞香注射液。

7、剂量

中药剂量是发挥药效的关键因素。中药药理作用与其剂量呈一定的量效关系，如附子的强心作用与其剂量在一定剂量范围内，随剂量的增加而加强。但大部分的中药量效关系不显著。小剂量有效，大剂量反而效果不明显或药理综合作用发生改变。如麝香小剂量可缩短戊巴比妥钠所致的小白鼠睡眠时间，大剂量则使睡眠时间延长。甘草在复方中1~2g起调和作用5~10g有温胃养心作用，30g以上就有类似肾上腺皮脂激素样作用。四君子汤中有党参、白术、茯苓、炙甘草以1:1:1:0.5的比例配方，可增强巨噬细胞的吞噬功能，而炙甘草的量增加到全方的1/3时，则增强作用明显减弱。

8、配伍禁忌

合理配伍也是保证用药安全高效的重要环节。组方配合要遵循“君臣佐使”的理论，以增强药物的疗效，调解药物的偏性，减低毒性或副作用。《本草经》记载“药有单行者，有相须者，有相使者，有相恶者，有相反者，有相杀者。凡此七情，合和视之。”如病情比较简单，选用一味针对性较强的药物既能获得疗效，如清金散单用一味黄芩治轻度的肺热咳血；若病情较重，或病情比较复杂的往往需要同时使用两种或两种以上的药物配合使用。药与药之间会发生某些相互作用，有的能增强或减弱原有药效，有的能抑制或消除毒副作用，有的则能产生或增强毒副作用。

相须、相使配伍，在药效上可发挥增效协同，如大黄芒硝相须为用，治疗积滞便秘，尤以热结便秘为宜。现代研究表明生大黄能刺激肠道，增加蠕动而促进排便；芒硝的主要成分为硫酸钠，在肠中不易吸收，易形成高渗盐溶液，使肠道保持大量水分，容积增大，刺激肠黏膜感受器，反射性地引起肠蠕动亢进而致泻。二药伍用，泻下之力量更强。如黄连木香配伍治疗湿热下痢，黄连清热燥湿止痢，木香行气化滞止痛，相使为用。现代研究表明木香能使黄连中盐酸小檗碱的达峰时间提前、血药浓度增加，治疗感染性腹泻的作用强度增强。

相畏、相杀配伍，是同一配伍关系的两种提法。相畏，指一种药物的毒性反应或副作用能被另一种药物减轻或消除；相杀:指一种药物能减轻或消除另一种药物的毒性或副作用。如附子与甘草配伍，附子的毒性能被甘草减轻和消除，所以说附子畏甘草；甘草能减轻或消除附子的毒性或副作用，所以说甘草杀附子的毒。现代研究显示，附子毒性的主要成分是乌头碱，引起心脏毒、神经毒。以乌头碱计，附子单煎液总生物碱含量为0.22％，附子甘草分煎后混合液为0.02％，附子甘草合煎液为0.01％。甘草总黄酮能延长乌头碱诱发的小鼠心律失常的潜伏期，甘草类黄酮和异甘草素能使乌头碱诱发的动物心律失常持续时间明显减少；甘草酸在体内的水解产物葡萄糖醛酸能与乌头类生物碱的羟基结合，生成低毒或无毒的葡萄糖醛酸络合物而由尿排出，从而降低附子的毒性。

相恶配伍是指两种药物合用，一种药物与另一药物相互作用而致原有功效降低，甚至丧失药效。如丁香恶郁金，因郁金能削弱丁香的行气作用。现代研究证明，丁香配伍郁金能抑制动物胃肠运动。相反配伍指两种药物合用能产生毒性反应或副作用。如甘遂、大戟、海藻、芫花与甘草配伍，将产生毒副作用，属中药“十八反”。现代毒理学研究表明甘遂、大戟、海藻、芫花与甘草配伍，LD30下降，毒性增强；连续给药7天，对实验大鼠循环、消化、神经系统有不同程度的损害，导致实验动物心率加快，ALT升高、心肌酶谱各项指标异常变化，心脏、肝脏、肾脏组织充血、出血，小灶性炎细胞浸润，细胞组织浊肿变性及空泡样改变。相恶配伍在药效上产生拮抗作用，相反配伍可出现较多的不良反应或加重不良反应，故这两种配伍在用药时应当避免。

本文章内容来源于《中药学专业知识（一）》，原著于吴啟南，龚千锋等，如涉及版权，请您及时联系本文编辑予以处理。

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